Отправлено: 25.11.08 04:32. Заголовок: Что такое антибиотики??

Антибиотики

 Отправлено: 25.11.08 04:33. Заголовок: Источник статьи: ВЦ ..

Источник статьи: ВЦ "Алден-Вет"

Автор статьи: Коростинский А.Н.

Антибиотики в ветеринарии

Скрытый текст

История использования микроорганизмов и продуктов их жизнедеятельности с лечебной целью начинается с 1877г., когда Пастер установил явление антибиоза. А. Д. Павловский открыл антагонизм палочки Bacterium prodigiosum и палочки сибирки. Явление антибиоза Д. И. Мечников применял ( молочнокислые бактерии ) для борьбы с гнильной мик-рофлорой кишечника у человека. Намного раньше (1871г.) российские учёные В.О. Манассеин и О. Г. Полотебнев установили наличие противомикробного действия зелёной плесени и с успехом использовали её для лечения ран, а П.В. Лебединский в 1877г. доказал , что плесенный гриб Penicillium действует пагубно на бактерии, которые находятся в организме. Однако эти исследования остались не замеченными. Только через 60 лет (1928) английский микробиолог Флеминг случайно обратил внимание на угнетающее действие зелёной плесени на жизнеспособность стафилококка. За название плесени и вещества, какую выделяет этот гриб, и было названо пенициллином, который в чистом виде был выведен Флори и Чейном в 1940г. из культуральной жидкости плесени Penicillium notatum. В нашей стране З. В Ермольева в 1942 г. нашла другой вид плесени Penicillium crustosum в культуральной среде, из какой был выведен пенициллин. С появлением пенициллина намного повысилась эффективность лечения таких тяжелых заболеваний, как сепсис, смертность от которого превышала 60 -80 %, и менингит , смертность при котором доходила до 60 %. Антибиотики Антибиотики — специфические продукты жизнедеятельности микроорганизмов, животных и растений, обладающие противомикробным действием (аntі — против, bіоs — жизнь). Кроме того, известно, что некоторые из них действуют губителько на гельминтов, простейших и других возбудителей болезней человека и животных. Название «антибиотики» дано тогда, когда было известно только губительное влияние их на возбудителей болезней. Позже выяснено, что многие антибиотики оказывают стимулирующее влияние на отдельные биохимические процессы, происходящие в организме животных, что ведет к улучшению общего состояния их, ускорению роста, повышению продуктивности, активизации защитных реакций. Поэтому в настоящее время антибиотики применяют для лечения и профилактики многих инфекционных и незаразных болезней. Несмотря на большую специфичность, антибиотики действуют по общим фармакологическим законам; они очень эффективны, но только при четком выполнении разработанных условий. Если условия не соблюдаются, то антибиотики малоэффективны, а в некоторых случаях могут причинить и вред. Для получения наиболее выраженного действия антибиотиков необходимо учитывать физико-химические свойства вещества, его дозу, лекарственную форму, способ и кратность применения. Разные антибиотики неодинаково действуют на различные микроорганизмы; неодинаково влияет каждый из них и на макроорганизм. Ученые изучили строение почти всех антибиотиков и могут воспроизводить многие из них. Но абсолютное большинство применяемых препаратов микробного происхождения, и получать их биологическим путем проще, быстрее и дешевле, чем при синтезе. При получении антибиотиков широко пользуются методом культивирования продуцентов (микроорганизмы, производящие антибиотик) в жидкой питательной среде в специальных аппаратах (ферментерах). После этого происходит очистка их от балластных веществ, и в зависимости от степени ее различают антибиотики очищенные (фармакопейные), полуфабрикаты (сухие концентраты) и нативные (неочищенные). В ряде случаев молекулу антибиотика изменяют, усложняя или упрощая ее. Это дает возможность ослабить или усилить отдельные стороны действия антибиотика. Полученные препараты называются полусинтетическими. Каждая группа антибиотиков имеет свои особенности. Очищенные препараты более совершенные. Они имеют постоянный состав; их можно применять внутрь и парэнтерально. Нативные препараты значительно дешевле очищенных. Кроме антибиотиков, они содержат другие фармакологические вещества (тканевые стимуляторы, витамины и др.). Противомикробное действие их такое же, как и очищенных, а ростостимулирующая эффективность в ряде случаев даже выше. К недостаткам их относятся сравнительно небольшое содержание антибиотика, более короткий срок годности и только оральное применение. Нативные препараты назначают в основном с профилактической целью и для улучшения роста животных. Полуфабрикаты по свойствам и составу близки к нативным препаратам, но имеют стандартное и более высокое содержание антибиотика. Одни из них используются с профилактической щелью и для ускорения роста животных, а другие — с той же целью, что и очищенные препараты. В настоящее время известно несколько тысяч антибиотиков, а практически используется всего 20—25. Объясняется это тем, что многие препараты имеют высокую активность, но ядовиты для человека и животных и поэтому не могут использоваться. Существует много антибиотиков, пригодных для практики, но имеющих очень сходный спектр противомикробного действия; из них используются только лучшие. Антибиотики — одна из наиболее новых групп лекарственных веществ, и тем не менее они применяются значительно шире, чем многие другие химиотерапевтические средства. Основными причинами широкого использования их в качестве химиотерапевтических и химиопрофилактических средств являются: 1) спе-цифический механизм действия; 2) широкий и четко выраженный спектр противомикробного действия и нейтрализации токсинов; 3) эффективность в очень малых дозах; 4) сохранение активности в условиях макроорганизма; 5) ярко выраженное и быстро проявляющееся лечебное и профилактическое действие; 6) очень низкая токсичность для животных. Антибиотики влияют на нейрогуморальную регуляцию больного, повышают общий тонус, активизируют функции органов и систем, его защитные механизмы, иммунобиологические реакции, фагоцитоз, бактерицидные свойства тканей, барьерные и антитоксические функции печени, обмен веществ и т. д. Характерная особенность антибиотиков — избирательность их действия против определенного вида или группы микроорганизмов, в соответствии с этим антибиотики разделяют на группы. Препараты группы пенициллина обладают высокой активностью против грамположительных бактерий, препараты группы стрептомицина, кроме того, проявляют активность против туберкулезной палочки, а группы; левомицетина (синтомицин и др.) активны против патогенных штаммов кишечной палочки, вирусов и риккетсий. Антибиотические препараты (эритромицин и др.) активны против грамположительных бактерий и дерматофитных грибов; препараты группы тетрациклина обладают широким спектром действия, проявляют активность как против грамположительных, так и против грамотрицательных бактерий. Эффективность лечебного применения антибиотиков зависит от ряда условий. Лучший результат лечения получают при раннем применении в самом начале заболевания тогда, когда антибиотик подбирают соответственно против определенных, чувствительных к нему групп микроорганизмов, что назы-вается подтитровыванием антибиотика. Очень важное значение имеет правильная дозировка препарата. Только достаточная (лечебная) доза может обеспечить необходимую концентрацию препарата в тканях организма. Лечебную концентрацию антибиотиков в организме надо поддерживать в течении нескольких дней до полного выздоровления. Несоблюдение режима применения и дозировки может привести к возникновению устойчивых форм микробов к антибиотику. Антибиотики часто применяют комплексно, но при этом учитывают совместимость их действия; так, недопустимо одновременно назначать пенициллин и тетрациклин.

 Отправлено: 25.11.08 04:34. Заголовок: За химическим состав..

 Отправлено: 25.11.08 04:34. Заголовок: В Федеральном руково..

В Федеральном руководстве для врачей по использованию лекарственных средств (Формулярная система.— М., 2004) антибиотики объединены в следующие группы:

Скрытый текст

1) β-лактамные антибиотики (включающую 3 подгруппы : пени-циллины, цефалоспорины и карбапенемы), 2) тетрациклины, 3) аминогликозиды, 4) макролиды, 5) линкозамиды, 6) гликопептиды, 7) оксазолидиноны, 8) другие антибиотики (хлорамфеникол, фузидиевая кислота и фосфомицин). Стрептомицин и рифампицин отнесены к группе противотуберкулезных препаратов. В специальные группы современные классификации выделяют противогрибковые и противоопухолевые анти-биотики. С целью повышения эффективности, преодоления резистентности микроорганизмов созданы комбинированные антибиотические препараты. Некоторые из них содержат антибиотики в сочетании со специфическими ингибиторами β-лактамаз (клавулановой кислотой и др.). 1) β-Лактамы К β-лактамам относится большая группа антибиотиков, молекулы которых содержат β-лактамное кольцо (пенициллины, цефалоспорины, цефамицины, карбапенемы, монобактамы и др.). Все эти препараты обладают высокой антимикробной активностью, однако ко многим из них у микроорганизмов довольно быстро развивается устойчивость, обусловленная выработкой микроорганизмами специфических ферментов — β-лактамаз ( пенициллиназ ), гидролизующих β-лактамное кольцо антибиотиков, что лишает последние антимикробной активности и приводит к появлению резистентных штаммов микроорганизмов. Некоторые β-лактамные антибиотики, полученные полусинтетическим путем (оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин, метициллин и другое пенициллины, новые поколения цефалоспоринов и т. д.), устойчивы в отношении β-лактамаз и действуют на штаммы резистентных микроорганизмов. В настоящее время созданы специфические ингибиторы β-лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам, тазобактам, комбинированное применение которых с антибиотиками, повышает устойчивость и активность последних. Сами ингибиторы β-лактамаз обладают весьма слабой антимикробной активностью. На основе, использования ингибиторов β-лактамаз в последнее время создан ряд высокоэффективных комбинированных антибиотических препаратов (сультамициллин, амоксиклав, тазоцин, тиментин и др.)

 Отправлено: 25.11.08 04:34. Заголовок: Препараты группы пен..

Препараты группы пенициллина


Скрытый текст

Пенициллин является антимикробным веществом, продуцируемым разными видами плесневого гриба пенициллиума (Реnicillium chrysogenum, Реnicillium notatum и др.). В результате жизнедеятельности этих грибов образуются различные виды пенициллина. Один из наиболее активных — бензилпенициллин. Другие виды пенициллина отличаются от бензилпенициллина тем, что вместо бензильной группы содержат иные радикалы. По химическому строению пенициллин представляет собой кислоту, из которой могут быть получены различ-ные соли (натриевая, калиевая и т.д.). Основой молекулы всех пенициллинов («пенициллиновым ядром») является 6-ами-нопенициллановая кислота — сложное гетероциклическое соединение, состоящее из двух колец — тиазолидинового и β-лактамного. Препараты группы пенициллина эффективны при инфекциях, вызванных грамположительными бактериями (стрептококками, стафилококками, пневмококками и т.д.), спирохетами, большинством анаэробов и другими патогенными микроорганизмами. Они оказывают бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся в фазе роста. Антибактериальный эффект связан со специфической способностью пенициллинов ингибировать биосинтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Бензилпенициллин и другие препараты группы пенициллина неэффективны в отношении вирусов (возбуди-телей гриппа, полиомиелита, оспы и т.д.), микобактерий туберкулеза, возбудителя амебиаза, риккетсий, грибов и большинства патогенных грамотрицательных микроорганизмов. Между отдельными препаратами этой группы существуют различия в скорости наступления антибактериального действия, его продолжительности, эффективности при разных путях введения, способности накапливаться в органах и тканях, а также в активности в отношении различных микроорганизмов. Так, новокаиновая соль бензилпенициллина и бициллин медленнее всасываются (при внутримышечном введении), но создают терапевтическую концентрацию в крови на более продолжительный срок, чем натриевая и калиевая соли бензилпенициллина; феноксиметилпенициллин, оксациллин, ампициллин, в отличие от других препаратов пенициллина, эффективны при приеме внутрь. Характерной особенностью некоторых полусинтетических пенициллинов (оксациллин и т.д.) является их эффективность в отношении штаммов микроорганизмов (стафилококков), резистентных к бензилпенициллину. Отдельные полусинтетические пенициллины так называемого широкого спектра действия (например, ампи-циллин, амоксициллин) активны в отношении не только грамположительных, но и большинства грамотрицательных микроорганизмов (за исключением Рseudomonas aeruginosa). Эта группа включает в себя такие препараты : бензилпинициллина натриевая соль, бензилпинициллина калиевая соль, бензилпинициллина новокаиновая соль, бициллин – 1, бициллин – 3, бициллин – 5, феноксиметилпинициллин, феноксиметилпинициллин бензатина, оксацилина натриевая соль, ампициллин, ампициллина натриевая соль, бакампицилин, амоксициллин, ампиокс, сультамициллин, амоксиклав, карбенициллина динатриевая соль, карфециллина натриевая соль, азлоциллина натриевая соль, пиперациллин, тазоцин, тиментин.

 Отправлено: 25.11.08 04:35. Заголовок: Препараты группы цеф..

Препараты группы цефалоспоринов

Скрытый текст

Цефалоспорины, подобно пенициллинам, относятся к β-лактамным антибиотикам, но в основе их химического строения лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота (7-АЦК), а пенициллинов — 6-аминопенициллановая кислота (6-АПК). Первый антибиотик группы цефалоспоринов (цефалоспорин С) выделен из гриба Сеphalosporinum acremonium, затем было создано большое количество полусинтетических цефалоспориновых антибиотиков. Основными особенностями цефалоспоринов по сравнению с пенициллинами являются их большая резистентность по отношению к β-лактамазам (пенициллиназам) — ферментам, вырабатываемым микроорганизмами и довольно быстро разрушающим бензилпенициллины, и расширенный спектр действия, включая влияние на грамотрицательные микроорганизмы. Как оказалось, первые антибиотики - цефалоспорины, имея высокую антибактериальную активность, полной устойчивостью к β-лактамазам не обладают. Будучи резистентными в отношении плазмидных лактамаз, они разрушаются хромосомными β-лактамазами, которые вырабатываются грамотрицательными бактериями. Для повышения устойчивости цефалоспоринов, расширения спектра их антимикробного действия, улучшения фармакокинетических параметров были синтезированы их многочисленные полусинтетические производные. Созданы также комбинированные препараты, содержащие цефалоспорины в сочетании с ингибиторами разрушающих их ферментов. Исходя из структуры, спектра действия и устойчивости к β-лактамазам цефалоспорины делят в настоящее время на 4 группы: 1) первого поколения (цефалоридин, цефалотин, цефапирин, цефрадин, цефазолин, цефалексин, цефадроксил); 2) второго поколения (цефуроксим, цефаклор, цефотиам, цефсулодин, цефокситин, цефетамет); 3) третьего поколения (цефотаксим, цефоперазон, цефтриаксон, цефтибутен, цефтазидим, цефиксим, цефподоксим, цефодизим, цефетамет); 4) четвертого поколения (цефпиром, цефепим). Все цефалоспорины обладают высокой химиотерапевтической активностью. Основной особенностью препаратов первого поколения является значительная антистафилококковая активность, в том числе в отношении пенициллиназообразующих (β-лактамазообразующих), устойчивых к бензилпенициллину штаммов, всех видов стрептококков (за исключением энтерококков), пневмококков, а также кишечной палочки и протея, Цефалоспорины второго поколения тоже обладают высокой антистафилококковой активностью (в том числе в отношении пенициллиноустойчивых штаммов и других грамположительных бактерий). Они активны также в отношении ряда грамотрицательных микроорганизмов (кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, клебсиелл, протея, менингококков, гонококков). Цефалоспорины третьего поколения характеризуются более широким спектром действия, чем препараты первого и второго поколений, они активнее в отношении грамотрицательных бактерий и не инактивируются большинством β-лактамаз, продуцируемых грамотрицательными бактериями; в отношении стафилококков они уступают препаратам первого и второго поколений (хотя цефотаксим и цефтриаксон превосходят другие цефалоспорины в отношении стрептококков и пневмококков и действуют на многие пенициллинорезистентные штаммы). Цефалоспорины четвертого поколения имеют свои особенности. Они характеризуются высокой активностью в отношении грамотрицательных бактерий (включая синегнойную палочку) и всех анаэробов (в отличие от других цефалоспоринов) и повышенной по сравнению с препаратами третьего (но не первого) поколения активностью в отношении грамположительной флоры. Подобно цефалоспоринам второго и третьего поколений, они устойчивы к плазмидным β-лактамазам грамотрицательных бактерий, но, кроме того, и к хромосомным β-лактамазам. Разные цефалоспорины различаются по фармакокинетическим параметрам, по степени всасывания при разных путях введения, скорости развития эффекта и длительности действия (а значит, и по необходимой частоте введения), метаболизму и элиминации, что следует учитывать при применении конкретного препарата. Все цефалоспорины противопоказаны при выраженной аллергии к любому препарату этой группы. Осторожность необходима при назначении их больным с нарушениями функций почек и печени. Вопрос о потенциальной тератогенности цефалоспоринов недостаточно изучен. Поэтому не рекомендуется назначать их беременным при отсутствии жизненных показаний.

 Отправлено: 25.11.08 04:35. Заголовок: 2)Аминогликозиды ..

2)Аминогликозиды


Скрытый текст

Характерной химической особенностью антибиотиков данной группы является наличие в их молекулах общих структурных элементов — аминосахаров, соединенных гликозидной связью с агликоновым фрагментом. Все эти антибиотики включают в качестве структурного элемента 2-дезокси-Д-стрептамин. Первый антибиотик данной группы — стрептомицин был выделен из лучистого гриба Actinomyces globisporus streptomycini в 1943 г. В настоящее время известен целый ряд антибиотиков-аминогликозидов, продуцируемых лучистыми грибами Actinomyces (неомицин, сизомицин, канамицин, тобрамицин и т. д.), Мicromonospora (гентамицин и др.) и иными грибами, а также получаемых полусинтетическим путем (амикацин и т. д.). Препараты этой группы обладают широким спектром антибак-териального действия. Они эффективны в отно-шении многих аэробных грамотрицательных и части грамполохительных микроорганизмов, но на анаэробы не влияют. Стрептомицин и ряд других антибиотиков-аминогликозидов наиболее активны в отношении микобактерий (возбудителей туберкулеза и некоторых иных инфекций). Применяют антибиотики-аминогликозиды обычно при тяжелых системных инфекциях при недостаточной эффек-тивности других антибактериальных средств. Механизм действия этих препаратов обусловлен их необратимым связыванием со специфическими рецепторами бактериальных рибосом и нарушением синтеза цитоплазматических мембран, что приводит к гибели бактериаль-ных клеток. Существенным недостатком антибиотиков данной группы является их способность оказывать токсическое действие, особенно нефро- и ототоксическое (кохлеарное и вестибулярное) и усиливать токсическое действие других нефро- и ототоксичееких препаратов (в том числе препаратов платины, петлевых диуретиков). Стрептомицин и другие антибиотики-аминогликозиды обладают блокирующим влиянием на нервно-мышечную проводимость и могут усугублять угнетающее действие на дыхание курареподобных препаратов (а также общих анестетиков, в частности эфира). В эту группу входят такие препараты : неомицина сульфат, мономицин, канамицин, гентамицина сульфат, тобрамицин, сизомицина сульфат, амикацина сульфат.

3)Тетрациклины


Скрытый текст

Группа тетрациклинов включает рад антибиотиков и их полусинтетических производных, родственных по химиче-скому строению, антимикробному спектру и механизму действия. В основе их химического строения лежит кон-денсированная четырехциклическая система, имеющая общее название «тетрациклин». Первый из антибиотиков этой группы — хлортетрациклин (ауреомицин, биомицин) — был выделен из культуралъной жидкости Streptomyces aureofaciens; в дальнейшем активные антибиотики выделены из Streptomyces rimosus и получены синтетическим путем. Разные тетрациклины различаются между собой по антимикробному действию, скорости всасывания и выделения из организма, а также метаболизму. Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Они эффективны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, спирохет, лептоспир, риккетсий, крупных вирусов (возбудители трахомы, орнитоза). Малоактивны или неактивны в отношении протея, синегнойной палочки, большинства грибов и мелких вирусов (гриппа, полиомиелита, кори и др.). Недостаточно эффективны в отношении кислотоустойчивых бактерий. При парентеральном введении тетрациклины хорошо всасываются, быстро проникают во многие органы и ткани. Через неповрежденный гематоэнцефалический барьер проникают плохо, но при заболеваниях мозга и его оболочек их поступление в спинномозговую жидкость значительно увеличивается. Легко проникают через плацентарный барьер. Выводятся из организма в основном с мочой и калом, частично с желчью. При приеме внутрь выделяются в значительном количестве с фекалиями (до 20—50% от принятой дозы). Выведение через почки происходит путем клубочковой фильтрации. При нарушении выделительной функции почек выведение тетрациклинов с мочой уменьшается и повышается их концентрация в крови, что может привести к явлениям кумуляции. В основе механизма антибактериального действия препаратов этой группы лежит подавление ими биосинтеза белка микробной клетки на уровне рибосом. В обычно применяемых дозах тетрациклины действуют бактериостатически. В связи с общностью механизма антимикробного действия препараты тетрациклиновой группы вызывают перекрестную устойчивость: микроорганизмы, резистентные к одному из тетрациклинов, устойчивы и к другим антибиотикам этой группы. При длительном применении препаратов группы тетрациклинов могут возникнуть осложнения, обусловленные развитием кандидоза (поражения кожи и слизистых оболочек, а также септицемии, вызываемые дрожжевидным грибом Candida albicans). К этой группе относятся препараты : тетрациклин, окситетра-циклина дигидрат, окситетрациклина гидрохлорид, метациклина гидрохлорид, доксициклина гидрохлорид.

 Отправлено: 25.11.08 04:36. Заголовок: 4) Макролиды и азали..

4) Макролиды и азалиды


Скрытый текст

До недавнего времени эту группу антибиотиков представляло небольшое количество ЛС. Основными из них были природные антибиотики эритромицин, продуцируемый грибом Streptomyces antibioticus, и олеандомицин, проду-цируемый Streptomyces antibioticus и родственными микроорганизмами. В последние годы эта группа значительно расширилась; открыты новые природные антибиотики (спирамицин и др.) и создан целый ряд полусинтетических макролидов (рокситромицин, кларитромицин и т.д.), превосходящих по лечебной эффективности первые антибиотики-макролиды. Азитромицин и некоторые другие выделены в новую подгруппу азалидов. Основой химической структуры всех макролидов является лактонное кольцо, отличающееся по величине у разных антибиотиков этой группы. Эритромицин, рокситромицин, кларитромицин и некоторые другие препараты содержат 14-членное кольцо (13 атомов углерода, 1 — кислорода); азитромицин — 15-членное; спирамицин, рокитамицин — 16-членное. К лактонным кольцам присоединены различные заместители, существенно влияющие на свойства отдельных соединений. Основной особенностью новых макролидов, созданных полусинтетическим путем, являются улучшенные фармакокинетические свойства при высокой (широкого спектра) антибактериальной активности (преимущественно в отношении грамположительных кокков и внутриклеточных возбудителей — хламидий, микоплазм, легионелл и др.). Они хорошо всасываются и создают в крови, тканях и внутри клеток длительно сохраняющуюся высокую концентрацию, что позволяет сократить количество введений в сутки (до 1—2 раз), уменьшить общую продолжительность курса лечения, частоту и выраженность побочных явлений. Эти препараты высокоэффективны при инфекциях дыхательных путей, половых органов и мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей и при других, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, многими анаэробами, атипичными бактериями. Механизм действия связан с подавлением синтеза белка микроорганизмов. В эту группу входят: эритромицин, эритромицина фосфат, эрициклин, спирамицин, олеадомицин, олететрин, рокситромицин, мидекамицин, кларитромицин, азитромицин.

5) Линкозамиды (линкомицины)


Скрытый текст

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis или родственными актиномицетами. По антибактериальному действию сходен с антибиотиками группы макролидов, хотя отличается от них по хими-ческой структуре. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, пневмококки, палочка дифтерии) и некоторых анаэробов, в том числе возбудителей газовой гангрены и столбняка; активен также в отношении микоплазм и микроорганизмов, особенно стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам. На грамотрицательные бактерии, грибы и вирусы не действует. Устойчивость микроорганизмов к линкомицину выра- батывается медленно. В терапевтических дозах препарат оказывает бактерио-статическое действие. Механизм действия связан с подавлением синтеза белка микроорганизмов. После приема внутрь всасывается частично (20— 30% дозы), биодоступность при приеме натощак составляет 30%, после еды - 5 %; поступает в разные органы и ткани, в том числе в костную ткань; через гематоэнцефалический барьер проникает трудно, но проницаемость повышается при менингите; подвергается биотрансформации в печени, выводится с мочой и фекалиями. Применяют препарат при тяжелых инфекционно-вос-палительных заболеваниях органов дыхания (аспирационная пневмония, абсцесс и гангрена легких, эмпиема плевры), органов малого таза, брюшной полости (перитонит, абсцессы), кожи и мягких тканей (включая рожистое воспаление), отитах, токсоплазмозе и других инфекциях, обусловленных чувствительными к нему микроорганизмами, особенно при инфекциях, вызванных устойчивыми к пенициллинам и иным антибиотикам возбудителями, при аллергии к пенициллинам. Так как линкомицин накапливается в костной ткани, он является одним из наиболее эффективных препаратов при лечении острых и хронических остеомиелитов и других инфекционных поражений костей, а также суставов. В эту группу : линкомицин, линкомицина гидрохлорид, линко-спектин, линкоцин.

6) Левомицетина

Скрытый текст

Природный аналог левомицетина хлорамфеникол является продуктом жизнедеятельности микроорганизмов Streptomyces venezuelae. Левомицетин получают в основном синтетическим путем. Антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробов, риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов (возбудители трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.). Действует на штаммы бактерий, резистентные к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. В обычных дозах оказывает бактериостатическое действие. Механизм антимикробного действия связан с наруше-нием синтеза белков микроорганизмов. Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрест-ной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает. В эту группу входят: левомицетин, левомицетина стерат. левомицетина сукцинат растворимый, левовинизоль, ируксол, синтомицин, левосин, линимент синтомицина

 Отправлено: 25.11.08 04:37. Заголовок: 7) Гликопептид Три..

7) Гликопептид

Скрытый текст

Трициклический гликопептидный антибиотик, продуцируемый Amycolatopsis orientalis. Активен в отноше-нии ряда грамположительных микроорганизмов ( стафило-кокков, стрептококков, пневмококков, энтерококков, коринебак-терий, листерий, актиномицетов и клостридий. Образуя комплекс с ацил-Д-аланин-Д-аланином мукопро-теина клеточной стенки бактерий, нарушает ее формиро-вание, проницаемость цитоплазматической мембраны и синтез РНК, что приводит к лизису бактерий. При приеме внутрь не всасывается; после внутривенного введения терапевтические концентрации в крови под-держиваются 8—10 ч, быстро проникает в полость плевры и миокард, синовиальную и асцитическую жидкости; выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Применяют при особо тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных в основном золотистым (метицил-линорезистентным) и коагулазоотрицательными стафилококками, энтерококками и пневмококками, нечувствительными к пенициллинам, цефалоспоринам и другим антибиотикам: сепсисе, эндокардите, пневмонии, абсцессе легкого, остеомиелите, менингите, перитоните, остеомиелите, инфекциях кожи, псевдомембранозном колите (внутрь, при неэффективности метронидазола); для профилактики послеоперационных инфекций (преимущественно в сердечно-сосудистой хирургия и ортопедии), а также (внутрь) при острых и хронических заболеваниях печени (в том числе печеночной энцефалопатии). 8) Антибиотики разных групп Ристомицина сульфат – антимикробное вещество, продуци-руемое Proactinomyces fructiveri var. Ristomycini. Подавляет развитие грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, споровых палочек), листерий, многих анаэробов и кислотоустойчивых бактерий; эффективен в отношении стафи-лококков, устойчивых к пенициллину, левомицетину, тетрациклину, неомицину и другим антибиотикам, на грамотрицательные бактерии и грибы не действует. При приеме внутрь практически не всасывается; при внутривенном введении быстро проникает в разные органы и ткани; в основном выводится с мочой в течение первых 3 ч после введения. Применяют главным образом при тяжелых септических заболеваниях, обусловленных грамположительными мик-роорганизмами, особенно стафилококками, устойчивыми к действию других антибиотиков: септическом эндокардите, стафилококковом, стрептококковом и пневмококковом сепсисе, гематогенном остеомиелите, гнойном менингите и иных тяжелых кокковых инфекциях, не поддающихся лечению другими антибиотиками. Фузидин-натрий - натриевая соль фузидиевой кислоты — антибиотик, продуцируемый грибом Fusidium coccineum. Действует преимущественно на стафилококки, а также на анаэробные кокки. Чувствительны к фузидину стафилококки, устойчивые к пенициллинам, стрептомицину, левомицетину, эритромицину и другим антибиотикам. Препарат не активен в отношении стрептококков, пневмококков, кишечной палочки, сальмонелл, протея и иных грамотрицательных бактерий, а также грибов и простейших. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия связан с быстрым подавлением синтеза белка микроорганизмов. Быстро всасывается (в желудке не разрушается), и сохраняется на терапевтическом уровне в течение 24 ч; проникает в легкие, печень, почки, плевральный экссудат, кости, хрящевую и соединительную ткани, кожу, подкожную жировую клетчатку; в меньших, но достаточных для терапев-тического эффекта количествах попадает в спинномозговую жидкость (при воспалительных процессах в тканях и оболочках мозга); выводится из организма в основном с желчью, частично с мочой. При повторных приемах возможно накопление препарата, а при длительном использовании — кумуляция. Применяют для лечения тяжелых заболеваний, вызванных устойчивыми к другим антибиотикам стафилококками (сепсис, абсцессы, флегмоны, пневмонии, фурункулез, отиты, инфици-рованные ожоги и раны и т. д.). В связи со способностью препарата проникать в костную ткань его с успехом используют при остеомиелитах. При тяжелом течении болезни и необходимости длительного лечения рекомендуется сочетать фузидин-натрий с полусинтетическими пенициллинами или тетрациклинами, при этом повышается его эффективность и предупреждается появление устойчивых микроорганизмов. Фосфомицин трометамин – активен преимущественно в отношении грамотрицательных микроорганизмов (кишечная и гемофильная палочки, сальмонеллы, шигеллы, протей), включая штаммы, резистентные к другим антибиотикам; умеренно активен в отношении стафилококков и малоактивен — в отношений стрептококков и энтерококков. Не действует на синегнойную палочку и анаэробы. Применяют при циститах (острых и рецидивирующих). Возможные побочные эффекты: диспепсические явления, головная боль, головокружение, нарушение функций печени, кожные аллергические реакции. Нерациональное использование антибиотиков в больших дозах на протяжении длительного периода, или увеличение частоты введения, приводит к появлению побочных и даже токсических реакций. Осложнение от антибиотикотерапии составляет до 37%, всех осложнений в результате лечения. Это аллергии, а также следствие объединение антибиотиков с альбуминами и возникновение гаптену с дальнейшим возникновением специфических антител, а также к помощи выведения из тканей гистамина, серонина, гепарина. Токсические реакции, которые возникают после введения антибиотиков, обусловлены селективным тропизмом каждого препарата к разным тканям организма, в результате чего возникают нейротоксические, гепатотоксические, нефро-токсические реакции. Антибиотики способствовали появлению скрытых ( без классических клинических проявлений ) форм протекания болезни. Меняли этиологию болезни за счёт приобретения патогенности сапрофитной микрофлорой ( особенно кишечной палочки ); негативно влияет на образование поствакци-нального иммунитета. Особенно опасны относительно этого антибиотики длительного действия ( пролонгированные ). Для предотвращения появления побочного и токсического действия антибиотиков необходимо соблюдать рационально их использование и использовать чувствительность возбудителя болезни к применяемому препарату. Литература. Мозгов И.Е. Фармакология. Издательство « Колос »М. – 1969. Машковский М.Д. Лекарственные средства: в 2-х томах . М. – Медицына. 1999. Машковский М.Д. Лекарственные средства. 15-е издание. М. – «Новая Волна». 2005. Бурделева Т.Е. под редакцией. Основы ветеринарии. М.- «Колос». 1978. Хмельницкий Г.О. Хоменко В.С. Канюка О.И. Ветеринарная фармакология. Харьков « Паритет ». 1995. Созинов В.А. Ермолина С.А. Современные лекарственные средства для лечения собак и кошек. М.- « Аквариум ».2004.

 Отправлено: 25.11.08 04:37. Заголовок: Несовместимость анти..

Несовместимость антибиотиков


НАЗВАНИЕ ОСНОВНОГО АНТИБИОТИКА С АНТИБИОТИКОМ С ПРЕПАРАТАМИ ДРУГИХ ГРУПП
* пенициллины аминогликозиды аминокислоты,адреналин,гепарин,гидрокорт изон,мезатон
линкозамиды эфедрин,соли тяжелых и щелочноземельных металлов ,вит. С
тетрациклины вит. гр.В
левомицетин
цефалоспорины
*тетрациклины аминогликозиды аминокислоты, эуфиллин, аммония хлорид, гепарин,кортико магния,натрия,сульфанил
полимиксин В амиды
цефалоспорины
левомицетин
*аминогликозиды пенициллины эуфиллин, гепарин,натрия тиосульфат
полимиксин В
тетрациклины
цефалоспорины
*цефалоспорины аминогликозиды эуфиллин, гепарин.барбитураты, гидрокортизон, норадреналин
пенициллины кальция глюконат и хлорид,сульфаниламиды
полимиксин В
тетрациклины
левомицетин
линкомицин
*линкомицин канамицин эуфиллин, гепарин.барбитураты, гидрокортизон, норадреналин
олеандомицин
пенициллины кальция глюконат и хлорид,сульфаниламиды
цефалоспорины

 Отправлено: 13.12.08 13:56. Заголовок: Рациональное примене..

Рациональное применение антибиотиков и других противомикробных средств имеет исключительно важное значение в терапии различных заболеваний собак. Необходимо соблюдать следующие основные правила применения химиотерапевтических противомикробных препаратов:

· следует избегать их применения в случаях, когда нет лихорадки и состояние собаки удовлетворительное;

· желательно перед началом химиотерапии сделать микробиологический анализ с определением чувствительности к противомикробным средствам выделенных возбудителей;

· обнаружение сапрофитных и условно-патогенных микроорганизмов (St.epidermidis, E.coli, Proteus, Candida и др.) в местах обычного пребывания в организме собаки еще не свидетельствует об их участии в патогенезе заболевания. Не следует также применять противомикробные средства в случае обнаружения при бактериологическом анализе патогенной микрофлоры, если отсутствуют признаки нездоровья у собаки;

· при подозрении на инфекционное заболевание, вызванное неизвестным возбудителем, применяют препараты широкого спектра действия - полусинтетические пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, тетрациклины, левомицетин, бисептол, фторированные хинолоны (офлоксацин, норфлоксацин, ципрофлоксацин);

· при тяжелом течении заболевания у собаки, сепсисе применяют два и более сочетающихся между собой препарата. Особо эффективны следующие комбинации: ампициллин (оксациллин, карбенициллин) + гентамицин (тобрамицин, амикацин), цефазолин (цефатоксим) + гентамицин + бисептол (сульфатон, тримеразин, трибриссен), тетрациклин (доксициклин) + гентамицин, левомицетин + цефотаксим, рифампицин + офлоксацин;

· антибиотики, подавляющие нормальную микрофлору организма и тем самым способствующие развитию дисбактериоза (тетрациклины, левомицетин), должны применяться вместе с противогрибковыми препаратами (нистатин, леворин), а после завершения курса химиотерапии рекомендуется назначить пробиотики (бифидумбактерин, лактобактерин) и поливитамины;

· следует выдерживать достаточно продолжительный курс химиотерапии, особенно при использовании бактериостатических препаратов - сульфаниламидов, тетрациклина, левомицетина, эритромицина, иначе может возникнуть рецидив заболевания;

· противомикробные препараты необходимо применять в достаточных дозах, особенно в тяжелых случаях. Средние терапевтическе дозы пенициллинов и некоторых цефалоспоринов можно превышать без особого риска в 2-10 раз;

· не следует превышать без крайней необходимости терапевтические дозы препаратов, обладающих невысоким коэффициентом безопасности (канамицин, стрептомицин, неомицин, ципрофлоксацин, офлоксацин и другие фторированные хинолоны, фурадонин и другие нитрофураны, метронидазол, миарсенол).

 Отправлено: 13.12.08 13:57. Заголовок: НАЗНАЧЕНИЯ В ЗАВИСИМ..

НАЗНАЧЕНИЯ В ЗАВИСИМОСТИ ОТ МЕСТА ПАТОЛОГИЧЕСКОГО ПРОЦЕССА

Рекомендуются следующие назначения химиотерапевтических противомикробных средств в зависимости от места патологического процесса:

Дыхательные пути собаки: пенициллин, ампициллин, оксациллин, цефотаксим, цефазолин, гентамицин, рифампицин, эритромицин, бисептол, ципрофлоксацин.

Органы желудочно-кишечного тракта собаки: левомицетин, канамицин, гентамицин, рифампицин, бисептол, фталазол, салазодиметоксин, метронидазол, офлоксацин.

Почки и мочевыделительные органы: ампициллин, гентамицин, тобрамицин, цефотаксим, полимиксин В, рифампицин, фурагин, норфлоксацин.

Центральная нервная система собаки: пенициллин, ампициллин, цефотаксим, цефазолин, левомицетин, рифампицин, бисептол.

Органы слуха собаки: ампициллин, оксациллин, гентамицин, полимиксин В, рифампицин, офлоксацин, бисептол.

Органы зрения собаки: диоксидин, левомицетин, гентамицин, тетрациклин.

Кожа собаки: гентамицин, амикацин, тобрамицин, цефотаксим, цефазолин, цефалексин, бисептол, а также антисептики (калия перманганат, хлоргексидина биглюконат, спирт этиловый, генцианвиолет, йод, бриллиантовый зеленый).

Хирургические гнойные процессы: синтомицин, левомицетин, диоксидин, гентамицин, сизомицин, цефотаксим, полимиксин М и В, фурацилин, метронидазол, а также антисептики (перекись водорода, калия перманганат, хлоргексидина биглюконат).

Дисбактериоз кишечника собаки: нистатин, леворин, метронидазол, бисептол, салазодиметоксин, а также пробиотики (бифидумбактерин, лактобактерин).

Сепсис: гентамицин, сизомицин, тобрамицин, цефотаксим, цефазолин, ампициллин, оксациллин, карбенициллин, диклоксациллин, рифампицин, левомицетина сукцинат, метронидазол для инъекций, бисептол для инъекций.